CAS Nr. 130929-57-6 | Entapapone
Name:Entacapone CAS Nr. 130929-57-6 MF:C14H15N3O5 MW: 305,29 Reinheit: 97% Paket: 10g,25g,50g,100g,250g Weltweite Lieferung
Kategorien:
Biochemikalien
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Produkte in führung
Einführung und Anwendung von CAS Nr. 130929-57-6 | Entacapone
Spezifikation:
| ARTIKEL |
SPEZIFIKATION |
| CAS |
130929-57-6 |
| MF |
C14H15N3O5 |
| MW |
305.29 |
| Schmelzpunkt |
162-1630C |
| BÖlung spunkt |
526,6 ± 50,0 °C |
| Dichte |
1,392 ± 0,06g/cm |
| Säure koeffizient |
PKa ~ 4.5(at 25 ° C) |
| COlor |
Weiß bis hellbraun |
| Löslichkeit |
Löslichkeit in DMSO ist 20 mg/ml, klar |
| FOrm |
Pulver |
| STorage-Zustand |
2-8 °C |
Produktions methode:
1,83g 3,4-Dihydroxy-5-nitrobenzaldehyd, 1,5g N,N-Diethyl cyanoacetamid und eine katalytische Menge Piper idin acetat in 40ml trockenem Ethanol auflösen und über Nacht rühren, um 2,23g Rohprodukt zu erhalten, Ausbeute 73%, Schmelzpunkt 153 ~ 156 °C. Erhitzen auf 90 °C, lösen Sie 3,0 kg Rohprodukt in 8,0 kg Essigsäure (oder Ameisensäure), die 80gHBr (oder 40gHCl) enthält. Langsam auf 20 °C abkühlen lassen und 20h bei dieser Temperatur rühren, dann 6h bei 15 °C. Sammeln Sie die ausgefällten Kristalle durch Filtration, waschen Sie sie zuerst sorgfältig mit einer kalten (4 ° C) Mischung aus 1l Toluol-Essigsäure (1:lv/v) und waschen Sie sie dann mit 1l kaltem Toluol. Trocknen Sie unter Vakuum und 45 ° C, um 2,4 kg kristallines reines Entacapon mit einer Ausbeute von 80% und einem Schmelzpunkt von 162 bis 163 ° C zu erhalten.
Zweck; Es ist ein COMT-Inhibitor, der zur Behandlung der Parkinson-Krankheit verwendet wird.
Entacapone ist ein Medikament gegen Parkinson, das erfolgreich von der schwedischen Firma Orion Pharma entwickelt wurde. Es ist ein hochs elektiver und starker Catechol-Sauerstoff-Methyl transfer ase (COMT)-Inhibitor, der selten in die Blut-Liquor-Barriere eindringt. Er wirkt haupt sächlich im Darm. Dosis bedingte Reduzierungen der Serum-und Gehirn 3-OMD-Spiegel, Erhöhung der Levodopa-, Dopamin-und DOPAC-Spiegel im Gehirn und signifikante Verringerung der Dosis, die zur Erhöhung der striatalen Dopamin konzentrationen erforderlich ist. Die Kombination von Levodopa und Carbid opa mit COMTI kann die Bio verfügbar keit von Levodopa signifikant erhöhen (3-bis 4-mal). Die Aktivität von COMTI in roten Blut körperchen ist reversibel. Bei einer Dosis von 800 mg kann die maximale Hemm aktivität 82% erreichen. Daher kann Entacapon in Kombination mit Levodopa und Carbid opa zur adjuvanten Behandlung der primären Parkinson-Krankheit verwendet werden.
Paket und Transport:
Paket: 10G, 25g,50g,100g,250G
Transport: per Kurier/auf dem Luftweg/auf dem Seeweg
Schlüssel wörter:
CAS Nr. 130929-57-6
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